農薬は場合によっては人畜、水産物や環境に悪影響を与えるおそれがあるので農薬取締法や食品衛生法で規制を受ける。毒性・残留試験などに基づいて各農薬・農産物ごとに許される最大残留濃度（農薬取締法による「登録保留基準」や食品衛生法による「残留農薬基準」）が決められ、これをクリアするように農薬の使用法が定められた上で登録され使用が可能になる。 残留農薬基準については、2006年5月より「残留農薬等に関するポジティブリスト制度」がスタートし、従来よりも残留農薬に対する規制が強化された。
パラコートに代表されるように、一部の農薬はヒトに対して毒性を持つため、農業従事者に対する健康被害、あるいは農作物への残留農薬がしばしば問題となってきた。このため、今日では農薬の使用について、法律できびしく制限が加えられている。
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現在日本で流通している農薬の90％以上は普通物であり、毒物や劇物の農薬は年々その割合を低下している。また、2004年中における農薬中毒事故189件（死亡94件、中毒95件）のうち、156件は自他殺を目的としたものであり、誤飲・誤食や農薬散布に伴うものは33件（うち死亡2件）である。
食品に対する残留農薬は食品及び農薬ごとに一日摂取許容量（ADI）を基準に残留基準が定められており、基準を超えた農薬が検出された場合は流通が禁止される。